本次報(bào)告以海報(bào)形式展示，標(biāo)題為“奧布替尼：一種強(qiáng)效且高選擇性的布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑，具有卓越的安全性和良好的PK/PD特性”。
奧布替尼是一種優(yōu)化設(shè)計(jì)的高度選擇性的不可逆BTK抑制劑。非臨床研究結(jié)果顯示，奧布替尼對(duì)BTK的抑制活性具有高度特異性，即僅對(duì)BTK有顯著抑制作用，與同類BTK抑制劑相比脫靶效應(yīng)顯著減少。在健康受試者中的I期臨床研究結(jié)果顯示了良好的安全性和耐受性，單次給藥及多次給藥的最高劑量分別為400 mg/天200 mg/天，均未達(dá)到最大耐受性劑量；試驗(yàn)中觀察到的AE均為輕度或中度，未觀察到SAE；同時(shí)對(duì)BTK靶點(diǎn)具有更穩(wěn)定持久的占有率，在50 mg或更高劑量下，達(dá)到完全(> 99％)的BTK占有率，給藥后24小時(shí)BTK靶點(diǎn)占有率未降低，且受試者之間的變異性很小。因此，基于良好的安全性、耐受性及PK/PD特性，奧布替尼有望為B細(xì)胞惡性腫瘤病人提供更好的治療選擇，同時(shí)避免了其他同類BTK抑制劑由于脫靶效應(yīng)而導(dǎo)致的常見不良事件(腹瀉、房顫、出血等)。
關(guān)于奧布替尼
奧布替尼是具特異選擇性的BTK抑制劑，用于治療腫瘤及自身免疫性疾病，并獲得國(guó)家重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)立項(xiàng)支持。目前，奧布替尼正在中國(guó)及美國(guó)進(jìn)行多中心、多適應(yīng)癥的多項(xiàng)臨床試驗(yàn)，研究其作為單一療法及聯(lián)合療法的療效和安全性，已取得的臨床結(jié)果顯示了良好的安全性和療效，部分適應(yīng)癥已經(jīng)申報(bào)NDA并被納入優(yōu)先審評(píng)。
關(guān)于諾誠(chéng)健華
諾誠(chéng)健華（香港聯(lián)交所代碼：09969）是一家處于臨床階段的生物醫(yī)藥公司，專注于腫瘤及自身免疫類疾病治療領(lǐng)域的一類新藥研制，適用于中國(guó)病人高發(fā)的淋巴瘤、肝癌、胃癌等多種實(shí)體瘤及自身免疫類疾病。公司由世界著名結(jié)構(gòu)生物學(xué)家施一公教授和生物醫(yī)藥行業(yè)卓越的企業(yè)管理者崔霽松博士聯(lián)合創(chuàng)立，在北京、南京、上海、廣州、美國(guó)新澤西和波士頓均設(shè)有分支機(jī)構(gòu)。
