近日，思路迪醫(yī)藥（3D Medicines Inc.）宣布，國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心批準公司自主研發(fā)的用于治療晚期實體瘤的1類創(chuàng)新藥3D011的臨床試驗申請。此次臨床試驗獲批，標志著思路迪醫(yī)藥已經具備研發(fā)擁有全球知識產權創(chuàng)新藥的原研能力，為實現(xiàn)公司長期可持續(xù)發(fā)展的戰(zhàn)略目標奠定了堅實的基礎。

3D011藥物臨床試驗批準通知書

候選化合物篩選

3D011的研發(fā)工作始于2016年底，思路迪醫(yī)藥團隊在全面細致地調研數(shù)十種在研或臨床Ⅲ期失敗的抗腫瘤藥物之后，選定了某個口服的高效抗癌藥物作為起始化合物進行系統(tǒng)的開發(fā)和優(yōu)化。

該母體藥物對相關激酶均有較好的抑制作用，臨床數(shù)據已經充分證明了其較好的抗腫瘤療效（疾病進展時間TTP 5.4月，p = 0.001; 總體應答率ORR 10.1%，p = 0.018），而缺點是存在較高的系統(tǒng)毒性。因此，思路迪醫(yī)藥研發(fā)團隊決定通過前藥設計來改善其藥代動力學特征，從而降低其系統(tǒng)毒性。

化合物設計和優(yōu)化

在一輪輪設計，優(yōu)化，合成，檢測再優(yōu)化的大量探索中，研發(fā)團隊充分考慮并驗證了不同的組合對化合物活性和毒性的影響，并最后獲得完美平衡的候選分子。2017年11月，針對包括3D011在內的多個系列的化合物，研發(fā)團隊通過PCT途徑進行了全球專利申請，多個國家和地區(qū)的專利授權正在審查中。

3D011分子量較大，且存在較多手性結構和極性基團，早期的合成純化異常困難，產量一直在毫克級別徘徊。直到2017年9月，研發(fā)團隊在鹽型上獲得重大突破，既大幅改善水溶性，也突破了合成純化的困境，開始得到克級的化合物，關鍵實驗得以順利開展。在后續(xù)的放大的過程中，研發(fā)團隊陸續(xù)攻克了一個又一個難關，最終完成了臨床樣品的原料藥生產。

臨床前研究

藥效學研究結果顯示，3D011能夠顯著地抑制腫瘤生長。安全藥理研究中，3D011對hERG通道沒有抑制作用。對小鼠中樞神經系統(tǒng)，犬心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)功能未見明顯異常。小鼠和犬毒理學研究中，未見明顯藥物相關毒性反應。

龔兆龍博士思路迪醫(yī)藥董事長兼首席執(zhí)行官表示：3D011臨床試驗獲批是思路迪醫(yī)藥創(chuàng)新藥研發(fā)過程中的重要里程碑，體現(xiàn)了公司已經具備創(chuàng)新藥研發(fā)的源頭創(chuàng)新能力，是我們拓展并完善產品管線的重要一步。未來，思路迪醫(yī)藥將繼續(xù)致力于開發(fā)有臨床意義的差異化產品，給腫瘤患者帶來更多更好治療選擇，實現(xiàn)讓腫瘤患者活得更久更好的愿景。

關于思路迪醫(yī)藥（3D Medicines Inc.)

思路迪醫(yī)藥是一家處于晚期臨床開發(fā)及早期商業(yè)化布局階段的生物醫(yī)藥公司，秉承“幫助腫瘤患者活得更久更好”的理念，針對腫瘤治療慢病化的未來趨勢，專注為全球癌癥患者開發(fā)差異化的新一代腫瘤免疫治療藥物，延長腫瘤患者的生存時間，改善患者生活品質。公司產品線包括新一代生物大分子藥物和小分子化學藥物，并擁有一支具有國際化新藥研發(fā)、注冊和商業(yè)化運營能力的團隊。

更多信息請訪問：www.3d-medicines.com

思路迪醫(yī)藥前瞻性聲明

本文所作出的前瞻性陳述僅與本文作出該陳述當日的事件或資料有關。除法律規(guī)定外，于作出前瞻性陳述當日之后，無論是否出現(xiàn)新資料、未來事件或其他情況，我們并無責任更新或公開修改任何前瞻性陳述及預料之外的事件。請細閱本文，并理解我們的實際未來業(yè)績或表現(xiàn)可能與預期有重大差異。本文內所有關于或引用的本公司及董事的陳述、觀點或意愿乃本文章刊發(fā)日期作出，可能因未來發(fā)展而出現(xiàn)變動。