烏莫司他是德國的生物制藥公司W(wǎng)ILEX AG研發(fā)的一款新型口服絲氨酸蛋白酶競爭性抑制劑，具有治療惡性腫瘤的潛力。廣州領晟通過技術轉讓獲得其中國權益包括（香港、澳門和臺灣），并與北京悅康達成合作協(xié)議，共同在中國開展后續(xù)的開發(fā)和研究工作，研發(fā)代碼為LH011，目前正在進行與吉西他濱聯(lián)用治療胰腺癌的1/2期臨床研究。以色列制藥公司RedHill Biopharma（下文簡稱“RedHill”）獲得除中國（包括香港、澳門和臺灣）外的全球開發(fā)和商業(yè)化權利，研發(fā)代碼為RHB-107。

正在美國開展的隨機、平行分組、雙盲、安慰劑對照的2/3期研究旨在評估口服RHB-107在不需要住院治療的有癥狀的COVID-19患者中的有效性及安全性。研究的第一部分目的為選擇合適給藥劑量，計劃招募60名患者；該研究的第二部分計劃招募250名患者，每天給藥一次，持續(xù)14天，患者從首次給藥開始接受為期8周的隨訪。主要終點是與安慰劑相比癥狀恢復的時間，以及RHB-107的安全性和耐受性，此外還將評估幾個次要和探索性的終點。

該研究是基于RHB-107已被證明的臨床前抗病毒和潛在的組織保護作用。這種抗病毒和潛在的組織保護作用相結合，使其成為新冠肺炎治療評估中很有希望的候選藥物。RHB-107靶向涉及制備用于病毒進入靶細胞的刺突蛋白，從而潛在地最大程度地降低了由于出現(xiàn)帶有刺突蛋白突變的病毒變體而導致耐藥的可能性。

在體外人類支氣管細胞模型中，RHB-107已顯示出對SARS-CoV-2病毒的復制有強抑制作用，并且先前的臨床前研究證明了其潛在的組織保護作用。RHB-107已在局部晚期非轉移性胰腺癌和轉移性乳腺癌中進行了幾項1期和2期研究，證明了其在大約200位患者中的臨床安全性和耐受性。

本次試驗有弗羅里達州的虛擬健康研究組織ObvioHealth參與，其通過專有的應用程序和儀器設備可實時收集受試者的體溫、呼吸頻率和脈搏、血壓、血氧飽和度、心電圖和體重等生命體征數(shù)據(jù)并報告給平臺，增加遠程臨床研究的合規(guī)性。ObvioHealth的加入更好的協(xié)助了RHB-107針對在家進行口服給藥治療患者的家庭護理支持，使治療的患者保持隔離狀態(tài)，同時向研究人員遠程提供有價值的數(shù)據(jù)，降低與醫(yī)務人員和其他公眾接觸而發(fā)生病毒傳播的風險。

同時廣州領晟也在積極探索LH011治療急性肺損傷的可能性，目前已在小鼠急性肺損傷模型中完成藥效評價，初步顯示藥效活性，為LH011在該適應癥的開發(fā)奠定了基礎。

參考：