1.在胃、十二指腸等上消化道中窄吸收或發(fā)揮作用的藥物；
2.在腸道環(huán)境（堿性環(huán)境）中溶解度低的藥物；
GRDDS作為一種新型的口服藥物遞送系統(tǒng)，目前大多數(shù)胃滯留給藥制劑還停留在研究階段，市場上使用的胃滯留型給藥制劑較少。近年來隨著新技術(shù)、新輔料的出現(xiàn)，GRDDS憑借其獨特優(yōu)勢將在口服制劑領(lǐng)域快速發(fā)展，特別是GRDDS技術(shù)平臺在口服緩控釋、胃定向給藥方面的應(yīng)用。
博志研新是國內(nèi)領(lǐng)先的GRDDS平臺，具有完善的胃滯留緩釋技術(shù)，掌握包括漂浮型、黏附型、可膨脹型、高密度型、超多孔水凝膠在內(nèi)的多種類型胃滯留緩釋技術(shù)。
關(guān)于布立西坦
布立西坦（brivaracetam），分子式為C11H20N2O2，化學(xué)名為(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1H-pyrrol-1-yl]butanamide，是優(yōu)時比（UCB）在重磅抗癲癇藥物左乙拉西坦基礎(chǔ)上經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造優(yōu)化出的新一代抗癲癇藥物。
左乙拉西坦與布立西坦結(jié)構(gòu)對比圖
布瓦西坦（brivaracetam）為左乙拉西坦結(jié)構(gòu)衍生物，是治療部分性癲癇發(fā)作的新藥，主要通過與突觸囊泡糖蛋白2a（synapticvesicle glycoprotein 2a，SV2A）結(jié)合發(fā)揮抗癲癇作用，另外也可影響鈉通道及γ-氨基丁酸A受體（GABAA）等。布立西坦和左乙拉西坦的結(jié)構(gòu)非常相似，都屬于吡咯烷酮衍生物，僅僅是布立西坦在吡咯烷烴的4位上連接了一個正丙基。
SV2A結(jié)構(gòu)模式圖（圖片來源網(wǎng)絡(luò)）
布立西坦對于突觸前SV2A的親和力比左乙拉西坦高約15～30倍，在高頻興奮狀態(tài)下（如癲癇發(fā)作時）的突觸抑制能力比左乙拉西坦強100倍。布瓦西坦具有生物利用度較高，達(dá)峰時間較短的特點。反復(fù)給藥后1周內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度，且食物對其吸收無影響。布瓦西坦良好的藥理學(xué)活性、臨床療效及安全性使其有望成為繼左乙拉西坦后又一重磅抗癲癇藥物。
關(guān)于癲癇
2020年全球市場抗癲癇藥物銷售約180億美元，中國市場抗癲癇藥物銷售約9.5億美元，近5年平均增長率達(dá)20%。臨床研究表明，接受規(guī)范、合理的抗癲癇藥物治療，70％～80％患者的發(fā)作是可以控制的，其中 60％～70％的病人經(jīng) 2～5年的治療可以停藥。在我國，癲癇患病人數(shù)不小于900萬，活動性癲癇患者的治療缺口達(dá)63%，大約有 500萬左右活動性癲癇患者沒有得到合理的治療，隨著我國經(jīng)濟的快速發(fā)展，人民生活水平和醫(yī)療衛(wèi)生條件不斷提高，癲癇的就診、確診人數(shù)逐漸增加，我國癲癇藥物市場將持續(xù)保持高速增長。
關(guān)于博志研新
博志研新是一家領(lǐng)先的藥物遞送技術(shù)平臺型企業(yè)，專長復(fù)雜藥物制劑（緩控釋制劑、雙層多層制劑、長效注射劑）、特殊藥物制劑（口腔速溶制劑、貼劑、鼻噴劑、兒科制劑）、增溶藥物制劑（噴霧干燥、納米晶、自微乳、包合、膠束增溶）、高活藥物制劑（HP DP）等。發(fā)展至今，博志研新?lián)碛猩虾埥?、上海臨港2大中心及成都臨床子公司，3大業(yè)務(wù)研發(fā)中心，助力客戶完成高難度藥物的全合成、工藝優(yōu)化、處方前研究，及復(fù)雜制劑、特殊制劑、創(chuàng)新藥制劑的研發(fā)與生產(chǎn)服務(wù)。