2022年4月2日，捷思英達(dá)醫(yī)藥技術(shù)有限公司宣布其自主研發(fā)小分子創(chuàng)新藥EKR抑制劑在中國的I期臨床試驗(yàn)完成首例受試者給藥。該研究是一項(xiàng)多中心、開放、劑量遞增和劑量擴(kuò)展的I期臨床研究，主要用于評(píng)價(jià)JSI-1187膠囊在中國MAPK信號(hào)通路突變晚期實(shí)體瘤患者中的安全性和耐受性、PK特征，并初步評(píng)價(jià)JSI-1187膠囊治療MAPK信號(hào)通路突變晚期實(shí)體瘤的有效性。該研究由北京腫瘤醫(yī)院副院長(zhǎng)、北京市腫瘤防治研究所副所長(zhǎng)、消化腫瘤內(nèi)科主任，北京市腫瘤防治研究所副所長(zhǎng)沈琳教授擔(dān)任牽頭研究者。?

JSI-1187是高選擇性ERK抑制劑，主要用于治療RAS和RAF突變惡性實(shí)體瘤，目前該化合物即將完成美國臨床I期研究，進(jìn)展處于國際第一梯隊(duì)。臨床前研究顯示JSI-1187與其他競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品相比，體內(nèi)外藥效更強(qiáng)，具有穿透血腦屏障的特性。

ERK是受體酪氨酸激酶下游細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)的關(guān)鍵激酶，靶向抑制ERK激酶能夠潛在治療整個(gè)MAPK信號(hào)通路不同突變的腫瘤（包括非小細(xì)胞肺癌、黑色素瘤、胰腺癌、膽管癌、頭頸癌、前列腺癌、卵巢癌、宮頸癌等晚期腫瘤等。）以及解決其他靶向治療后ERK再激活引起的繼發(fā)耐藥性問題。MAPK是癌癥中最常改變的信號(hào)通路之一，全球每年有550萬新癌癥病例和MAPK信號(hào)通路異常驅(qū)動(dòng)有關(guān)，超90%患者面臨有限的治療選擇。目前世界上尚未有ERK激酶抑制劑被批準(zhǔn)上市，JSI-1187有望成為新一代MAPK信號(hào)通路相關(guān)藥物，為巨大的臨床患者提供新的可能治療手段。

關(guān)于捷思英達(dá)

捷思英達(dá)是一家專注于腫瘤精準(zhǔn)治療的新藥研發(fā)企業(yè)。公司在國內(nèi)擁有完善的小分子創(chuàng)新藥發(fā)現(xiàn)和開發(fā)技術(shù)平臺(tái)，在美國的臨床管理團(tuán)隊(duì)由成功開發(fā)過多個(gè)創(chuàng)新藥、有跨國藥企高管經(jīng)歷的行業(yè)精英組成。捷思英達(dá)以臨床需求和最新轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究成果為驅(qū)動(dòng)，致力于原創(chuàng)新藥開發(fā)。公司和中國和美國最權(quán)威的臨床醫(yī)生和研究機(jī)構(gòu)建立合作，持續(xù)開展前沿水平的轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究和臨床研究。捷思英達(dá)已有產(chǎn)品管線聚焦原創(chuàng)性腫瘤精準(zhǔn)治療，其中核心管線包括高選擇性Aurora A抑制劑VIC-1911（美國臨床1/2研究階段）、ERK抑制劑JSI-1187（中美臨床1期階段）和高血腦屏障穿透的MEK抑制劑E6201（美國臨床1/2階段）。